Белый кристаллический порошок. Используется только для поверхностной анестезии. Анестезия развивается медленно, действие слабое, но продолжительное. Плохо всасывается. В организме подвергается гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК). В связи с чем противопоказан при лечении сульфаниламидными препаратами. Не оказывает системного токсического действия. Использоваться для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей и снятия зуда. Для анестезии слизистых оболочек, раневых и ожоговых поверхностей используются 5-20% растворы в масле или глицерине, 5-10% мази, пасты и присыпки. При лечении стоматита и глоссита анестезин сочетают с гексаметилентетрамином, обладающим антибактериальным действием. Для обезболивания твердых тканей зуба используют порошок или 50-70% пасту анестезина.

В обычно применяемых концентрациях (2-10% растворы) анестезин не обладает раздражающим действием и практически не токсичен. Максимальная доза для местного применения 5 г (25 мл 20% раствора). Побочные эффекты наблюдаются редко, в основном - аллергические реакции.

Побочные эффекты: контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.