Циклопирролоны

известны с 1987 г. Единственное снотворное этого ряда, зарегистрированное в России, — зопиклон (имован). Это препарат короткого действия (период полувыведения 5—6 ч). Подобно обычным бензодиазепинам, взаимодействует с ГАМК-комплексом, но обладает большей селективностью и связывается только с рецепторами ЦНС. Поэтому его побочные эффекты слабее и проявляются реже. В ряде случаев наблюдается дневное последействие. Оптимальная терапевтическая доза — 7,5 мг, передозировки относительно безопасны.

Имидазопиридины

применяются с 1988 г. Селективный блокатор субтипа w1-рецепторов ГАМК-комплекса — золпидем (ивадал) не связывается с другими подтипами рецепторов, как центральными, так и периферическими. От вышеперечисленных препаратов он отличается меньшей токсичностью. Ивадал не вызывает привыкания, антероградной амнезии и дневного последействия. Достаточно сказать, что при прочих равных условиях все типичные для бензодиазепинов побочные эффекты ивадала по частоте и выраженности не отличались от эффекта плацебо , в то время как у имована побочных эффектов было на 42% больше, чем при приеме плацебо . Снотворное действие золпидема наблюдается при терапевтической дозе 10 мг, тяжелых случаев при передозировке не отмечено.

В приведенном обзоре отчетливо прослеживается эволюционное совершенствование качества лекарственных средств, применяемых при лечении инсомний: каждый последующий класс отличается более избирательным и выраженным терапевтическим действием и меньшей частотой побочных эффектов.

Препараты рецепторного действия, разработанные за последние 40 лет, близки по терапевтической активности и отличаются только стоимостью, частотой и спектром побочных эффектов. Чем выше селективность препарата к рецептору, тем менее выражены побочные явления и его свойства ближе к свойствам «идеального» снотворного. В настоящее время требованиям такого снотворного наиболее полно отвечают представители двух новых классов — циклопирролонов и имидазопиридинов. В России зарегистрировано пока по одному представителю каждого класса — зопиклон (имован) и золпидем (ивадал).

Страницы: 1 2 3 

Смотрите также

Достижения XX века
Среди многочисленных достижений офтальмологии ХХ века наиболее выдающимся следует признать предложенную Гененом эффективную операцию против отслойки сетчатки. Сейчас она имеет ряд модификаций. Весь ...

Метаболический синдром - диагностика
 Согласно рекомендациям Национального института здоровья США, для постановки диагноза "метаболический синдром" достаточно наличия любых трех из перечисленных ниже признаков. ...

Лекарственные растения, ЛРС содержащее гликозиды (сердечные, гликозиды-горечи, сапонины, флавоноиды, антрагликозиды, фенологликозиды )
Гликози́ды — органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного - гликона) остатка и неуглеводного фрагмента (агликона), ...







www.medicinformer.ru - Copyright © - 2019