Лекция 4 Фармакотерапия язвенной болезн

Широкий спектр средств растительного, минерального и др. происхождения традиционные препараты более 1000 наименований.Современные препараты проверенные согласно современным стандартам в условия двойного слепого плацебо контролируемого рандомизированного исследования - эта группа более узкая, но она имеет реальные возмож-ности для получения фармакологического эффекта.

Оценка препаратов проводится согласно международным стандартам в лабораторных условиях, в условиях клиники и производственной практикм.

Определение патофизиологических механизмов факторов агрессии и защиты

Фактор агрессии

Ø кислотно-пептический фактор (HCl)

Ø гелиобактер пилори

Факторы защиты:

слизисто-бикарбонантный барьер, фосфолипидный сурфактант, эндогенные гисто просп простагландины, высокая репаративно-регенеративная способность слизистой желудка

Патогенетические факторы язвообразования

1. Хроническое воспаление провоцируемое Н.Р.

2. Кислотно пептический фактор

2.1. Повышение агрессивных свойств

· Увеличение массы обкладочных клеток и резкое увеличение реак-тивности клеток на нервные и гуморальные раздражители, в частности связанные с инфекцией

· Повышение активности n. vagus (топической и/или фазической)

· Увеличение массы и/или повышение чувствительности гастрин про-дуцирующих клеток в частности связанной с инфекцией

2.2. Снижение защитных свойств

· Недостаточная продукция защитной слизи и бикарбонатов в желудке, 12-перстной кишке и поджелудочной железе

· Несостоятельность антродуоденального кислотного тормоза

· Дисмоторика желудка и 12-перстной кишки

Схема классификации противоязвенных препаратов

1. Средства предупреждающие и устраняющие кислотно-пептическую агрессию

1.1. Антисекреторные средства

· Антагонисты Н2-рецепторов

· Ингибиторы протонной помпы

· Антихолинэргические средства

· Другие антисекреторные средства

1.2. Антацидные средства

2. Средства вызывающие деколонизацию (Eradicationis)

3. Средства увеличивающие защитные свойства слизистой

· Средства стимулирующие собственные защитные свойства слизистой

· Средства образующие искуственное протективное покрытие на сли-зистой «плёнкообразующие»

Антисекреторные препараты - современное представление

Общая схема действия: Протонная помпа при своей работе выделяет ион водорода в просвет желудка в обмен на ион калия. При активации секреции усиливается и кислотная и бикарбонатная секреция. Регуляция осуществляется нервными, гуморальными и др видами регуляции. Гастрин усиливает секрецию париетальных клеток, и через n. vagus увеличивает выброс гистамина.

Н2-гистаминовые блокаторы или блокаторы протонной помпы они избиратольно действуют на секрецию HCl и не действуют на другие виды секреции. Н2- гистаминовые рецепторы и протонная помпа специфичны и разрабатывались лекарства взаимодействующие только с этими субстратами.

25 лет назад появились первые Н2-гистаминовые блокаторы. Сейчас 3 поколения:

1 поколение - цимитидин на базе имидозольного кольца

2 поколение - ранитидин на основе фуранов

3 поколение - фамитидин, низатидин, фоксатидин производные тиозола.

Отличие поколений препаратов по увеличению активности, по увеличению безопасности и селективности.

Они гидрофильны, плохо проникают через ГЭБ и у них отсутствует центральное действие.

Н2-гистаминовые блокаторы

Фармакокинетические показатели