При почечной недостаточности может быть задержка препарата. Нес-мотря на короткое время периода полувыведения, благодаря токсической безопасности препаратов можно дать большую дозу и таким образом значи-тельно увеличить время терапевтической концентрации, у последних поко-лений естественно увеличен уровень безопасности. Циметидин связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами и подавляет секрецию от влияний исходя-щих от гистамина.

Это типичные конкуренты рецепторов гистамина и их действие по принципу доза-эффект.

Показатель

эффект

секреция Н2

подавляет

воздействие серотонина

подавляет

воздействие гистамина

подавляет

воздействие гастрина

подавляет

воздействие холиномиметиков

подавляет менее

объём желудочной секреции

снижается

продукцию пепсина

снижается

кислотность желудочного содерж

снижается

внутенний гемопоэтический фактор

уменьшается но не опасно

секреция

увеличивается

секреция поджелудочной железы

не изменяется

эвакуационная функция

не изменяется

Схема дозировки Н2-гистаминовых блокаторов

препарат

суточная доза

лечебная

поддерживающая

циметидин

1000 (200 Х 3) + 400 на ночь

800 (400Х2, 200Х4 или 800 на ночь)

200-400

ранитидин

300 (150Х2)

200(40Х3 + 80 на ночь)

150

низатидин

300 (300 на ночь или 150Х2)

Применение Н2-гистаминовых блокаторов

· Язвенная болезнь 12-перстной кишки в фазе обострения и противо-

рецидивное лечение, около 10% больных рефрактерно к блокаторам, противорецидивная терапия 1 раз на ночь уменьшает рецидивы в 2 раза, проти-

ворецидивное длительное лечение в большинстве случаев предупреждает рецидивы и только в 10% язвы рецидивируют.

· Язва желудка принцип тот же, но они более резистентны и процент рецидивов в 8 раз больше и процент заживления ниже, чем при язве 12-перстной кишки.

· Болезнь Цолингера-Элисона - применяются широко но эффект недос-таточный здесь предпочтительны блокаторы протонной помпы.

· Рефлюкс-эзофагит эффект не очень хороший и более жёсткие дози-ровки.

· Профилактика стрессорных язв.

· Кровотечение из верхних отделов ЖКТ и др.

Побочные эффекты:

1. При резкой отмене после длительного лечения может быть крово-течение и рецидив язвы, так как увеличивается количество гистаминовых рецепторов и мощная секреция.

2. Побочных эффектов не более 2% - кожная сыпь, бессонница, импо-тенция, депресия, взаимодействие с цитохромами, у пожилых могут прони-кать через ГЭБ и вызывать нежелательные эффекты.

Лекарства взаимодействующие с цитохромами 450:

· бетаблокаторы

· ангиотензивные (нифедипин)

· седативные

· противосудорожные (диазепам)

· антикоагулянты

· антиастматические

· гипогликемические

· анальгетики

БЛОКАТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ

Протонная помпа при своей работе выделяет ион водорода в просвет же-лудка в обмен на ион калия.

Омепрозол - сам он не действует это пролекарство, он попадает в кислую среду и образуется сульфоновая кислота и затем амид сульфоновой кислоты и он образует через SH группы ковалентные связи с энзимами.

Фармакокинетические показатели

биодоступность

экскрекия с мочой

связ. в печени

¦период полувыведения

ОМЕПРАЗОЛ

50%

незначительно

95%

0,7 часа

Страницы: 1 2 3 4

Смотрите также

Одонтогенные кисты челюстей
      Одонтогенные кисты челюстей являются весьма распространенной патологией. В настоящее время хирургическое лечение данной патологии является наиболее эффективным, что не маловажно, т.к. ...

Электробезопасность при выполнении работ
Основы безопасности при работе с напряжением более 36 В должен знать каждый. Жизнь слишком ценный подарок природы, чтобы ее терять из-за невнимательности или неаккуратности. Электрический ток более 5 ...

Дерматиты
Дерматит (dermatitis) — воспаление кожи. В отличие от экземы сыпи на поверхности кожи при нем не образуется. Дерматиты быва­ют простые (артифициальные) и аллергические (сенсибилизирую­щие). Просты ...







www.medicinformer.ru - Copyright © - 2019