При почечной недостаточности может быть задержка препарата. Нес-мотря на короткое время периода полувыведения, благодаря токсической безопасности препаратов можно дать большую дозу и таким образом значи-тельно увеличить время терапевтической концентрации, у последних поко-лений естественно увеличен уровень безопасности. Циметидин связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами и подавляет секрецию от влияний исходя-щих от гистамина.

Это типичные конкуренты рецепторов гистамина и их действие по принципу доза-эффект.

Схема дозировки Н2-гистаминовых блокаторов

Применение Н2-гистаминовых блокаторов

· Язвенная болезнь 12-перстной кишки в фазе обострения и противо-

рецидивное лечение, около 10% больных рефрактерно к блокаторам, противорецидивная терапия 1 раз на ночь уменьшает рецидивы в 2 раза, проти-

ворецидивное длительное лечение в большинстве случаев предупреждает рецидивы и только в 10% язвы рецидивируют.

· Язва желудка принцип тот же, но они более резистентны и процент рецидивов в 8 раз больше и процент заживления ниже, чем при язве 12-перстной кишки.

· Болезнь Цолингера-Элисона - применяются широко но эффект недос-таточный здесь предпочтительны блокаторы протонной помпы.

· Рефлюкс-эзофагит эффект не очень хороший и более жёсткие дози-ровки.

· Профилактика стрессорных язв.

· Кровотечение из верхних отделов ЖКТ и др.

Побочные эффекты:

1. При резкой отмене после длительного лечения может быть крово-течение и рецидив язвы, так как увеличивается количество гистаминовых рецепторов и мощная секреция.

2. Побочных эффектов не более 2% - кожная сыпь, бессонница, импо-тенция, депресия, взаимодействие с цитохромами, у пожилых могут прони-кать через ГЭБ и вызывать нежелательные эффекты.

Лекарства взаимодействующие с цитохромами 450:

· бетаблокаторы

· ангиотензивные (нифедипин)

· седативные

· противосудорожные (диазепам)

· антикоагулянты

· антиастматические

· гипогликемические

· анальгетики

БЛОКАТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ

Протонная помпа при своей работе выделяет ион водорода в просвет же-лудка в обмен на ион калия.

Омепрозол - сам он не действует это пролекарство, он попадает в кислую среду и образуется сульфоновая кислота и затем амид сульфоновой кислоты и он образует через SH группы ковалентные связи с энзимами.

Фармакокинетические показатели